Е 1. 32). Описание. Таблетки 1 мг. Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Таблетки 2 мг. Светло- оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне «PLIVA» и линией разлома на другой стороне. Таблетки 3 мг. Желтые с зеленоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 4 мг. Зеленые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) Код АТХ: N0. АХ0. 8 Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5- ПТ2 и дофаминергическим D2- рецепторам, связывается также с альфа 1- адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с III- гистаминергическими и альфа. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм.
Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме. Фармакокинетика. При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1- 2 часа. Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р- 4. IID6 цитохрома с образованием 9- гидрокси- рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9- гидрокси- рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.
Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N- деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9- гидрокси- рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 2. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения.
Равновесное состояние 9- гидрокси- рисперидона в большинстве случаев достигается через 3- 4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1- 2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа- 1- гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 8. Выводится почками - 7.
При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек. Показания к применениюшизофрения (острая и хроническая.) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой; аффективные расстройства при различных психических заболеваниях; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах; в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 1. Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации. С осторожностью: Заболевания сердечно- сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы) обезвоживание и гиповолемия нарушения мозгового кровообращения болезнь Паркинсона судороги (в том числе в анамнезе) тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9- гидрокси- рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью. Способ применения и дозы. Шизофрения. Взрослые и дети старше 1.
Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.
Обычно оптимальной дозой является 4- 6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 1. 0 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов, В связи с тем, что безопасность доз выше 1.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 1. Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.
Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки, Эту дозу постепенно можно увеличить до 1- 2 мг на прием дважды в сутки.
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость рекомендуемая суточная доза препарата - 2- 4 мг. Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендуется начальная доза по 0,2.
Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,2. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день. Мании при биполярных расстройствах.
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Компрессор Кт-6 Руководство Поремонту. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2- 6 мг в сутки.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациенты, весящие 5. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день. Пациенты, весящие менее 5.
Рекомендованная начальная доза препарата - 0,2. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.